1788年，Thomas Cawley首次报道，损伤胰腺可引起糖尿病。1869年，Paul Langerhans发现在胰腺的外分泌和导管组织间隙可见细胞团块。1889年，两位德国医生发现切除狗的胰腺后发生了糖尿病。1893年，人们将胰腺外分泌和导管组织间隙的细胞团块命名为Langerhans岛，而比利时的Jean de Meyer将Langerhans岛分泌的物质称为胰岛素。

    1904年，德国医生George Zuelzer发现狗的胰腺提取物具有降低血糖作用，他用自己制备的胰腺提取物注射治疗了8名糖尿病患者，并获得美国专利，但这种粗提取物有严重的不良反应。在此期间，其他的研究者们也在从事提取分离胰岛素的研究，但均以失败告终。

    1921年1月1日，加拿大的Frederich Grant Banting医生给一名14岁男孩注射了由生物化学家James B Collip改进了提纯方法的胰腺提取物，使这位处于死亡边缘的男孩的血糖下降到正常，尿糖及尿酮消失，胰腺提取物使这位患者生存到35岁，而首批接受胰岛素治疗的Ted Ryder享年76岁。由于在胰岛素发现及其对糖尿病患者治疗上所取得的杰出成就，Banting和Macleod于1923年被授予诺贝尔医学和生理学奖。